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PVP应用

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pvp在医药中的应用

发布时间:2019-06-13 点击次数:1555次

  利用 PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏结能力及络合能力等性能,在医药医药领域中,可用作黏结剂、赋形剂、包衣剂、蹦解剂、助溶剂、杀菌消毒剂、增溶剂、缓释剂、胶囊外壳、分散稳定剂、成膜剂等。在一些发达国家,如美国、德国、日本等, PVP 在医药医疗卫生领域中的应用约占 PVP 消费总量的 50%~60% 。

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  ①PVP在固体药物辅料中的应用

  PVP具有良好黏接性和溶解性,形成的片剂,服用后在消化道中,首先快速溶解,使药片局部膨胀而崩解,释放出药物碎片,进而加速了药物的溶解吸收,起到迅速发挥药效的作用,增加药物的溶出度。作为药物片剂黏接剂的 PVP 主要是 PVP-K30 ,其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定,一般为 0.5%~5% 。 PVP 作为药物辅料的另一个重要的用途是——共沉淀剂,有些药物药效好,但其致命的缺点是在水中的溶解度很小,导致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物质与这些药物共沉淀,进而提高药物的溶解度和溶解速度,达到减小剂量、提高疗效的效果。作为难溶药物的共沉淀剂, PVP 正得到广泛的应用。 难溶药物在人体内溶解度的提高也相应地提高了药物地生物利用率,如苯妥英与 PVP 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍,难溶药物共沉淀后溶解度提高地倍数与 PVP 分子量及 PVP 用量有关。在 PVP 用量(质量)相同地情况下,药物溶解度增加幅度按 PVPK15 > PVPK30 > PVPK90 的顺序减小,这是因为 PVP 本身的增溶作用按 PVPK15 > PVPK30 > PVPK90 的顺序变化,一般情况下 PVPK15 用的比较多。

  同样,利用 PVP 分子与药物分子间的氢键缔合作用可以起到与增溶、速效相反的延效、缓释作用、控制 PVP 分子与药物分子间的缔合程度,可以使缔合后药物分子在人体内缓慢地释放出来,延缓其溶解速度,起到延长药效地作用。 PVP 对青霉素、氯霉素、胰岛素、水杨酸钠、普鲁卡因,可的松等药物都有延长药效的作用。

  PVP 在固体药物中除了可作为药物的黏结剂、增溶剂、崩解剂、延效剂外,还可以用作药膜外衣和药囊外壳及控释膜。用 PVP 做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境中不易破裂,适当用量的 PVP 与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜,可调节药剂通过膜的速率,进而可达到控释药效的作用。

  ②PVP在液体药物中的应用

  除了上述 PVP 在固体药物中的诸多应用外, PVP 在注射液及眼药中也有重要的作用。例如 PVP 用于一些注射液中,由于它和药物之间的缔合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶出或沉淀出来的药剂, PVP 可以起到分散稳定的作用。 PVP 用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性,延长眼药的作用时间。


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